新型抗肿瘤药物有哪些？

2021年，是我国抗肿瘤药物研发呈“爆发式”增长的一年，称得上是中国医药产业创新发展的“春天”。这一年，中国自主创新药物的研发正在不断从“模仿”走向“创新”，无论是质量还是数量，都得到了较大的提升。

展望2022年，我国抗肿瘤药领域仍是机遇与挑战并存。今年又将会有哪些抗肿瘤药在中国大陆获批上市呢？本期，药康付为大家整理了2022年即将在中国上市的10款重磅抗肿瘤药物，以下名单供您参考：

*以下名单仅为根据此前通过审查的药品名单所进行筛选猜测的药物，并不代表最终获批上市，请以后续官方公布信息为准。

01全癌种

 01 拉罗替尼 

 横扫各种类型实体瘤 

拉罗替尼，是全球首个获批可用于具有NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者的抗肿瘤药。这意味着，无论你是什么癌种，无论是成人或是儿童，只要存在NTRK基因融合就可以使用。

在2018年ESMO大会上公布的一项涵盖24类癌种的临床数据[1]显示，55名NTRK融合阳性的儿童及成人患者接受拉罗替尼治疗后，总体客观缓解率（ORR）为80%，完全缓解率（CR）为18%，部分缓解率（PR）为62%。其上市申请的受理，标志着我国即将正式进入“泛癌种”治疗时代。

图片来源：参考文献1

 02 斯鲁利单抗 

 国药崛起，开启泛癌种精准治疗时代 

斯鲁利单抗是我国自主研发的一款PD-1单抗，也是国内首个针对高度微卫星不稳定型（MSI-H）实体瘤适应症提交上市申请的PD-1单抗。目前，全球仅有帕博利珠单抗获批用于MSI-H/dMMR实体瘤的一、二线治疗。而斯鲁利单抗上市申请的提交，有望打破这一局面，开启国内PD-1疗法不区分癌种的精准治疗时代。

02非小细胞肺癌

 01 布格替尼 

 为ALK阳性NSCLC患者带来临床获益 

布格替尼作为一款第二代ALK抑制剂，旨在用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

Ⅲ期临床试验ALTA-1L[3]结果显示，中位随访时间40.4个月，布格替尼组的中位PFS达24个月（克唑替尼组为11.1个月），3年内未出现疾病进展的概率高达43%（克唑替尼组为19%）。研究还发现，布格替尼在存在脑转移的患者中，也能展现出较为优异的疗效，中位PFS同样为24个月（克唑替尼组仅为5.5个月）。

注释：BIRC-盲态独立评审委员会；ITT-意向接受治疗人群；

PFS-无进展生存期

数据来源：参考文献3

ALK阳性NSCLC是一种较为独特的肺癌亚型，患者平均患病年龄比较年轻，且许多患者会出现脑转移等症状[4]。布格替尼上市申请的提交，或将满足这些患者在治疗过程中未竟需求。

 02 劳拉替尼 

 一线用药数据亮眼，降低72%疾病进展或死亡风险 

劳拉替尼，作为一款第三代ALK / ROS1双靶点抑制剂，因其血脑屏障通透性高，对发生脑转移的NSCLC患者可发挥较好的效力，自问世以来便备受关注。

2021年3月，劳拉替尼获FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗[5]。此次获批基于其在CROWN研究[6]中展现出的较为优异的疗效。研究显示，与克唑替尼相比，一线使用劳拉替尼可降低72%（HR:0.28）的疾病进展或死亡风险，且能够显著改善患者的颅内客观缓解率（ORR）（劳拉替尼组vs克唑替尼组的颅内ORR：82% vs 23%）。

数据来源：参考文献6

本次在国内提交新药上市申请，也预示着劳拉替尼作为ALK阳性晚期NSCLC患者的一线用药指日可待！

 03 莫博替尼 

 EGFR ex20ins 肺癌患者迎来新希望! 

2021年9月，莫博替尼作为第二款针对 EGFR Exon20插入突变的NSCLC患者的药物，获FDA批准正式上市，此次获批基于NCT02716116临床试验的Ⅰ/Ⅱ期结果。据2021年ASCO年会上公布的最新数据[7]显示，接受莫博替尼治疗的患者ORR为28%，疾病控制率（DCR）为78% ，中位PFS为7.3个月，中位OS达24个月，且具有可控的安全性。

莫博替尼上市申请的提交，也将为广大EGFR Exon20插入突变NSCLC患者带来更多治疗选择。

 04 甲磺酸贝福替尼 

 T790M突变NSCLC患者福音 

甲磺酸贝福替尼是一款针对T790M突变的第三代EGFR-TKI，临床应用前景较为广阔。此次上市申请的受理基于一项Ⅱ期临床研究[8]。结果显示，甲磺酸贝福替尼治疗一代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的晚期NSCLC患者，ORR高达64.8%，DCR为95.2%。此外，治疗过程中多数不良反应为1级或2级，安全性可控。

03乳腺癌

 戈沙妥珠单抗 

 为TNBC患者精准诊疗再添一把火 

一直以来，三阴性乳腺癌（TNBC）由于缺乏精准治疗靶点，是临床上难以突破的一大治疗难关。幸运的是，研究者发现TROP-2靶点可覆盖约80%以上TNBC患者，针对这一靶点开发出的新一代抗体偶联药物（ADC），有望改善这类患者的生存获益。

研究显示[9]，与化疗组相比，戈沙妥珠单抗可相对提升患者的中位PFS（5.6 vs 1.7个月）和中位OS（12.1 vs 6.7个月），ORR高达35%（化疗组仅为5%），疗效令人惊喜。基于这项突破性的研究成果，于2021年4月正式获FDA批准用于mTNBC的二线治疗。而CDE正式受理戈沙妥珠单抗的上市申请，也意味着国内TNBC患者即将进入精准治疗的新时代。

04宫颈癌

 凯得宁单抗 

 免疫双抗，有望开启宫颈癌治疗新格局 

近5年来，免疫治疗在妇科肿瘤领域的脚步逐渐加快，一系列针对宫颈癌的免疫联合治疗方案正在积极探索中。但免疫联合方案的不良反应增加问题，一直是临床中亟待解决的一大难点。

凯得宁单抗作为一款新型双特异性抗体，通过提过靶细胞的选择性，成为突破“高效高毒，低毒低效”困境的潜力之选。研究数据显示[10]，凯得宁单抗在复发/难治性宫颈癌的二/三线治疗中，ORR达47.6%，DCR达66.7%，疗效令人惊喜。此外，与凯得宁单抗治疗相关的不良反应发生率较低、程度较轻且可有效缓解，患者治疗的耐受性和长期性得到有效保障。

数据来源：参考文献11

05胆管癌

 培美替尼 

 胆管癌患者的首款靶向药物！

培美替尼是一款选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，因其在携带FGFR2基因融合或其他重排类型的晚期经治胆管癌患者中具有良好的临床效果，于2020年4月获FDA批准，成为首款上市的胆管癌靶向药物。

在Ⅱ期临床研究FIGHT-202[12]中，存在FGFR2融合/重排的胆管癌患者使用培美替尼的中位OS可达21.1个月，DCR和ORR率分别达到82%和35.5%。培美替尼上市申请的受理，也将为中国胆管癌患者带来更多利好消息。

06甲状腺癌

 塞尔帕替尼 

 新生代RET抑制剂，推动甲状腺癌精准诊疗进展 

塞尔帕替尼是一款高度特异性、强力口服RET抑制剂，它不但可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性。

2021年11月，CDE受理了塞尔帕替尼的新药上市申请，用于RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗；以及用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。这也意味着，甲状腺癌诊疗即将全面进入精准时代。

新年伊始，多款抗肿瘤药物在中国大陆获批上市的好消息相继涌现，预示着2022年也将会是“硕果累累”的一年。药康付也将继续致力于降低患者们的用药负担。在漫长的康复之路上，让我们携手，要好，要省，药康付。

 *此内容不可替代专业医疗建议、诊断或治疗。仅用于大众获取疾病和健康方面的知识科普，不能用于自我诊断病情，以上资料仅供参考，具体诊疗请到医院咨询医生。

参考文献：

[1]https://www.loxooncology.com/docs/presentations/Lassen_Laro_ESMO2018.pdf

[2]Hause RJ, Pritchard CC, et al. Nat Med. 2016 Nov;22(11):1342-1350.

[3]Camidge DR, Kim HR, et al. J Clin Oncol. 2020 Nov 1;38(31):3592-3603.

[4]Tsao AS, Scagliotti GV, et al. J ThoracOncol. 2016 May;11(5):613-638.

[5]https://www.onclive.com/view/fda-expands-approval-of-lorlatinib-for-frontline-alk-positive-nsclc.

[6]Shaw AT, CROWN Trial Investigators, et al. N Engl J Med. 2020 Nov 19;383(21):2018-2029.

[7]Ramalingam SS, et al. Journal of Clinical Oncology 2021 39:15_suppl, 9014-9014.

[8]Shun Lu, et al. Cancer Res July 1 2021 (81) (13 Supplement) CT170.